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2015年12月2日 星期三
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港大研發新合成物 抗癌抗愛滋


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■趙寶貽及研究團隊研發出有助減緩腫瘤生長的天然產物cortistatin A 的全新合成方法。 港大供圖

香港文匯報訊(記者 黎忞)癌症每年奪去無數生命,科學家過往曾從印尼海洋海綿生物體中分離出名為「cortistatin A」的天然生物活性物質,發現其有助減緩腫瘤生長,然而卻難以大量從自然界提取。

針對有關情況,香港大學化學系教授趙寶貽及研究團隊成功研發出一種全新方法以人工合成cortistatin A,創出已知相關化學合成法最高總產率的紀錄,比起由哈佛大學所研發全合成路線更高出七倍。利用此新穎的合成策略,cortistatin A及其類似物可更有效地合成,有助進一步的醫學及藥物化學開發研究,除應用於抗癌外,更可從cortistatin A衍生更多活性分子,並對抗愛滋病毒也可能有幫助。

趙寶貽團隊研發cortistatin A

癌症是一種細胞異常和增長不受控制的疾病,除非腫瘤是伴隨虓s生血管的生成,否則它不能生長大於2毫米,也未必可以轉移,因此血管生成抑制劑可以有助減緩腫瘤的生長。從印尼海洋海綿生物體中分離而成的cortistatin A,就是一種劑量低、有效對抗血管生成活性的天然產物。除了應用於抗癌方面外,該化合物的衍生物亦是一種對抗愛滋病毒的活性分子。

趙寶貽連同其兩名博士生況利平和廖樂樂,因應cortistatin A有蚥蒫菄漸耵型〝囥M複雜結構,並難以從自然界大量提取的情況,致力研發合成該天然分子策略,並成功利用由他們所研發及優化的(4+3)環加成反應,去構造中央的七元環結構,成功合成cortistatin A,以供醫學及藥學研究之用。

環加成反應是關鍵步驟

趙寶貽指,發展新化學反應是一個非常重要的研究領域,因為每一個新的反應都可能是一件有用的工具,可以為許多重要生物活性分子開通合成。以cortistatin A為例,環加成反應為能夠高效合成該化合物的關鍵步驟。

創同類合成策略最高總產率紀錄

團隊研發的高效合成法,更創出目前已知同類合成策略中最高總產率的紀錄,既高於全球最大私營生物醫學機構Scripps研究所研發的半合成路線,比起哈佛大學所研發的全合成路線更高七倍,對於推動進一步的藥物化學研究及開發非常重要。

研究成果《歐洲化學期刊》發表

有關研究成果最近於《歐洲化學期刊》上發表,並被專家一致評價為「極其重要」。據悉,只有不到百分之十的論文能夠在期刊中得有關評價。

港大又特別提及《歐洲化學期刊》的影響系數(Impact Factor)高達5.731,以示該期刊為集結高質素研究論文的國際權威學術雜誌。

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